| 申请/专利权人： | 申请日：2018-04-05 |
| 发明/设计人：R·J·格罗泰德弗里耶;B·巴永;S·拉丰;M·盖伊德圣米歇尔;S·科兹洛维奇 | 公开（公告）日：2025-04-11 |
| 代理机构：中国贸促会专利商标事务所有限公司 | 公开（公告）号：CN111032634B |
| 代理人：徐达 | 主分类号：C07D261/04 |
| 地址：美国佐治亚 | 分类号：C07D261/04;A61K31/42;A61P33/00 |
| 专利状态码：有效-授权 | 优先权：["20170405 US 62/482,175"] |
| 法律状态：2025.04.11#授权 2020.05.12#实质审查的生效 2020.04.17#公开 |
摘要：本发明提供式(la)化合物的晶型和制备晶型的方法。还提供包含该晶型的组合物和用于处理或预防动物中的寄生物感染的晶型。![]() |
主权项：1.制备指定为形式I或形式II的式(Ia)化合物的晶体的方法，/n
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/n其中指定为形式I的所述晶体形式是非溶剂化的并且特征在于具有X射线粉末衍射图，所述衍射图包含选自下述的7或更多个峰：10.03°，10.48°，13.16°，15.42°，15.80°，16.07°，17.65°，20.16°，22.15°，23.68°，26.52°和28.13°2θ±0.2，如在衍射仪上用Cu-Kα辐射所测；和/n其中指定为形式II的所述晶体形式是非溶剂化的并且特征在于具有X射线粉末衍射图，所述衍射图包含选自下述的7或更多个峰：5.99°，12.99°，15.80°，18.71°，19.33°，20.24°，21.65°，22.17°，26.11°和29.00°2θ±0.2，如在衍射仪上用Cu-Kα辐射所测；/n所述方法包括：/n(a)加热(S)-阿福拉纳的甲苯溶剂化物在溶剂中的混合物到约50至约80摄氏度直至已发生溶解，其中所述溶剂是乙腈、乙酸乙酯、或乙醇和环己烷的混合物，其中乙醇和环己烷的混合物是1:99至25:75(v/v)的乙醇:环己烷；/n(b)降低溶剂系统的温度以诱导成核；/n(c)将混合物保持在低于已开始成核的温度的温度；和/n(d)将如此沉淀的式(Ia)化合物的晶体分离。/n |
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